Ketoconazol
Páginas: 5 (1236 palabras)
Publicado: 17 de octubre de 2011
KETOCONAZOL
La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o sucombinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.
INTRODUCCIÓN
El ketoconazol es un antimicótico derivado del imidazol. Es además un potente inhibidor no selectivo de la síntesis de esteroides suprarrenales y gonadales.(1)
CLASIFICACIÓN
Es un antimicótico bencimidazólico.(1)
FARMACOCINÉTICA
Por vía oral el ketoconazol tiene una absorción variable entre cada personaya que necesita un medio ácido para que se disuelva el fármaco. Su vida media aumenta con la dosis y puede ser de 7 a 8 horas si la dosis ha sido de 800 mg. Se metaboliza en forma extensa y sus productos inactivos aparecen en las heces. Sus concentraciones en orina son muy pequeñas.(2)
FARMACODINAMIA
Este compuesto inhibe la fragmentación de las cadenas colaterales del colesterol y a lasenzimas P450c17, C17, 20-liasa, 3β-hidroxiesteroide deshidrogenasa y P450c10, que se requieren para la síntesis de glucocorticoides.(1)
En los hongos inhibe la formación de esteroles necesarios para la estructuración de la membrana celular y por esto su efecto antimicótico.
La sensibilidad de las enzimas P450 a este compuesto en los tejidos de mamíferos es mucho menor que las enzimas micóticasde modo que los efectos inhibidores solo se observan en dosis altas, esto se compensa con un incremento en la producción de ACTH, y esto aumenta los 17-desoxiesteroides como la progesterona y aldosterona, y suprime la actividad de la renina plasmática.(1)
INDICACIONES
El ketoconazol se lo usa tanto en forma tópica como en forma sistémica. Por vía tópica es eficaz en las fitodermatosis otiñas de piel, y sus anexos (uñas, pelos) en la candidiasis mucocutánea crónica, vulvovaginitis por Cándida, candidiasis de boca y esófago y en la forma de shampoo se lo usa para la caspa ya que se le ha atribuido al hongo Pitirosporum ovale la etiología de esta dermatosis del cuero cabelludo.(2) []
Por vía sistémica se usa en el tratamiento de la blastomicosis, coccidiodomicosis,paracoccidioidomicosis e histoplasmosis.
Además de los usos como antimicótico, a este fármaco también se le han encontrado nuevos usos: como sinérgico en la terapia contra la enfermedad de Chagas [], y en transplante de corazón. []
SITUACIONES ESPECIALES
Este fármaco tiene una categoría C para su uso en el embarazo.(3)
CONTRAINDICACIONES
Ketoconazol está contraindicado en personas que muestrenhipersensibilidad al fármaco o a los excipientes de la composición.(3)
EFECTOS SECUNDARIOS
El uso tópico de ketoconazol ha reportado efectos como irritación severa, prurito y punzadas. El ketoconazol en shampoo si es usado muy a menudo presenta reacciones como incremento en la caída y alteraciones en la textura normal del cabello, pústulas en el cuero cabelludo, leve sequedad de la piel ycomezón.(3)
Hepatotoxicidad, primaria del tipo hepatocelular, ha sido asociado con el uso de tabletas de ketoconazol, incluyendo raras fatalidades. El reporte de incidencia de hepatotoxicidad ha sido alrededor de 1:10 000 pacientes expuestos, pero esto probablemente represente algún grado de subregistro. La duración media de la terapia con ketoconazol en pacientes que desarrollaronhepatotoxicidad sintomática fue alrededor de 28 días.
El ketoconazol por vía oral ha presentado en raros casos anafilaxia luego de la primera dosis, en ocasiones se han reportado también reacciones de hipersensibilidad como urticaria. Otros síntomas secundarios son: náusea o vómito, dolor abdominal, prurito, cefaleas, pereza, somnolencia, fiebre y escalofríos, fotofobia, diarrea ginecomastia,...
La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o sucombinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.
INTRODUCCIÓN
El ketoconazol es un antimicótico derivado del imidazol. Es además un potente inhibidor no selectivo de la síntesis de esteroides suprarrenales y gonadales.(1)
CLASIFICACIÓN
Es un antimicótico bencimidazólico.(1)
FARMACOCINÉTICA
Por vía oral el ketoconazol tiene una absorción variable entre cada personaya que necesita un medio ácido para que se disuelva el fármaco. Su vida media aumenta con la dosis y puede ser de 7 a 8 horas si la dosis ha sido de 800 mg. Se metaboliza en forma extensa y sus productos inactivos aparecen en las heces. Sus concentraciones en orina son muy pequeñas.(2)
FARMACODINAMIA
Este compuesto inhibe la fragmentación de las cadenas colaterales del colesterol y a lasenzimas P450c17, C17, 20-liasa, 3β-hidroxiesteroide deshidrogenasa y P450c10, que se requieren para la síntesis de glucocorticoides.(1)
En los hongos inhibe la formación de esteroles necesarios para la estructuración de la membrana celular y por esto su efecto antimicótico.
La sensibilidad de las enzimas P450 a este compuesto en los tejidos de mamíferos es mucho menor que las enzimas micóticasde modo que los efectos inhibidores solo se observan en dosis altas, esto se compensa con un incremento en la producción de ACTH, y esto aumenta los 17-desoxiesteroides como la progesterona y aldosterona, y suprime la actividad de la renina plasmática.(1)
INDICACIONES
El ketoconazol se lo usa tanto en forma tópica como en forma sistémica. Por vía tópica es eficaz en las fitodermatosis otiñas de piel, y sus anexos (uñas, pelos) en la candidiasis mucocutánea crónica, vulvovaginitis por Cándida, candidiasis de boca y esófago y en la forma de shampoo se lo usa para la caspa ya que se le ha atribuido al hongo Pitirosporum ovale la etiología de esta dermatosis del cuero cabelludo.(2) []
Por vía sistémica se usa en el tratamiento de la blastomicosis, coccidiodomicosis,paracoccidioidomicosis e histoplasmosis.
Además de los usos como antimicótico, a este fármaco también se le han encontrado nuevos usos: como sinérgico en la terapia contra la enfermedad de Chagas [], y en transplante de corazón. []
SITUACIONES ESPECIALES
Este fármaco tiene una categoría C para su uso en el embarazo.(3)
CONTRAINDICACIONES
Ketoconazol está contraindicado en personas que muestrenhipersensibilidad al fármaco o a los excipientes de la composición.(3)
EFECTOS SECUNDARIOS
El uso tópico de ketoconazol ha reportado efectos como irritación severa, prurito y punzadas. El ketoconazol en shampoo si es usado muy a menudo presenta reacciones como incremento en la caída y alteraciones en la textura normal del cabello, pústulas en el cuero cabelludo, leve sequedad de la piel ycomezón.(3)
Hepatotoxicidad, primaria del tipo hepatocelular, ha sido asociado con el uso de tabletas de ketoconazol, incluyendo raras fatalidades. El reporte de incidencia de hepatotoxicidad ha sido alrededor de 1:10 000 pacientes expuestos, pero esto probablemente represente algún grado de subregistro. La duración media de la terapia con ketoconazol en pacientes que desarrollaronhepatotoxicidad sintomática fue alrededor de 28 días.
El ketoconazol por vía oral ha presentado en raros casos anafilaxia luego de la primera dosis, en ocasiones se han reportado también reacciones de hipersensibilidad como urticaria. Otros síntomas secundarios son: náusea o vómito, dolor abdominal, prurito, cefaleas, pereza, somnolencia, fiebre y escalofríos, fotofobia, diarrea ginecomastia,...
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